El bupropión 20

+

El bupropión (Profesjonalny opis) Dziaanie Wybirczy inhibidor zwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (i noradrenaliny dopaminy) o budowie chemicznej zblionej hacer dietylopropionu (NIE wykazuje podobiestwa strukturalnego hacer nikotyny, wybirczych inhibitorw zwrotnego wychwytu serotoniny ani hacer lekw stosowanych dotychczas w odzwyczajaniu desde palenia tytoniu). Wykazuje minimalny wpyw na zwrotny wychwyt indoloamin (serotoniny), NIE hamuje aktywnoci MAO. Zmniejsza objawy zespou abstynencji po zaprzestaniu palenia. Stosowany przez 79 tyg. skutecznie zapobiega nawrotom palenia tytoniu. dziaania mechanizm w odzwyczajaniu desde palenia tytoniu i leczeniu depresji pozostaje nieznany przypuszcza si, e lek dziaa za porednictwem mechanizmw noradrenergicznego i / lub dopaminergicznego. Farmakokinetyk modelo opisuje dwukompartmentowy, broma del ona liniowa. Po podaniu doustnym Postaci o przeduonym uwalnianiu t max wynosi bien. 3 h, Postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu 5 h, pokarm wpywa nie na wchanianie Leku. Cakowita dostpno biologiczna u ludzi broma Nieznana, danés dotyczce wydalania z moczem sugeruj, e co najmniej 87 Leku broma wchanianie z przewodu pokarmowego. El bupropión wie si w 84 osocza biakami z. Stenia Leku osigaj Stan stacjonarny po 8 dniach podawania. El bupropión ulega intensywnemu metabolizmowi w wtrobie, Trzema gwnymi metabolitami s: hydroksybupropion, treohydrobupropion i erytrohydrobupropion. Wykazuj uno dziaanie farmakologiczne o potencjalnym znaczeniu klinicznym, s metabolizowane hacer nieaktywnych Postaci i wydalane z moczem. Pierwszy z nich powstaje w wyniku aktywnoci gwnie izoenzymu CYP2B6, izoenzymy CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 bior udzia w metabolizmie Leku w w mniejszym stopniu powstawaniu treohydrobupropionu citocromo P-450 udziau bierze NIE. El bupropión i hydroksybupropion natomiast hamuj izoenzym CYP2D6. W stanie stacjonarnym hydroksybupropion osiga w osoczu bien. 10 razy wiksze Stenia ni lek macierzysty, wartoci AUC s ok. 17 razy wiksze t max wynosi bien. 6 h, stopie wizania z biakami osocza 77. Wartoci AUC treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu w stanie stacjonarnym s odpowiednio 8 i 1,6 razy wiksze ni Leku macierzystego. Lek i jego metabolity przenikaj przez barier krewmzg, oysko i wydzielaj si ¿mleka karmicych kobiet. W OUN bupropión wie z si przekanikiem wychwytu zwrotnego dopaminy w prkowiu (podczas dawkowania 150 mg 2 / d w ok. 25). T ludzi podczas stosowania zalecanych dawek przez 45 bupropión DNI NIE indukuje wasnego metabolizmu, cho dziaanie takie obserwowano u zwierzt podczas dugotrwaego podawania. Lek wydalany broma w Postaci metabolitw gwnie z moczem (87) i czciowo z Kaem (10). Okoo 0,5 bupropionu ulega wydaleniu w niezmienionej Postaci, w moczu aktywne metabolity stanowi bien. 10 podanej Dawki. t redni 1/2 bupropionu i hydroksybupropionu wynosi 20 h, i natomiast treohydrobupropionu erytrohydrobupropionu odpowiednio 37 i 33 h. Nie Badano wpywu niewydolnoci nerek na farmakokinetyk bupropionu, naley si jednak spodziewa zaburzenia wydalania gwnych jego metabolitw. Farmakokinetyka bupropionu i jego metabolitw u OSB z zaburzeniem czynnoci wtroby agodnego hacer umiarkowanego stopnia nie RNI si istotnie desde farmakokinetyki u zdrowych OSB. T chorych z CIK marskoci wtroby c max zwiksza si o bien. 70, AUC-3 krotnie, un t 1/2 bupropionu wydua si o bien. 40 w porwnaniu z parametrami u OSB zdrowych. Natomiast c max hydroksybupropionu broma Mniejsze o 70, AUC wiksze o OK. 30, t max SI wydua o OK. 20 h, t 1/2 SI zwiksza bien. 4-krotnie. c max pozostaych metabolitw broma Mniejsze o 30, AUC wiksze o OK. 50, t max SI wydua o OK. 20 h, t 1/2 SI zwiksza bien. 2-krotnie. T OSB z poalkoholowym uszkodzeniem wtroby t 1/2 hydroksybupropionu wynosi bien. 32 h t 1/2 zwizku macierzystego i pozostaych metabolitw broma niezmieniony. Dane dotyczce farmakokinetyki u OSB w zrnicowane podeszym wieku s. Farmakokinetyka Leku i jego metabolitw po podaniu pojedynczej Dawki u OSB w podeszym wieku nie RNI SI desde obserwowanej u modych dorosych, un w badaniach klinicznych nie stwierdzono gorszej tolerancji Leku u starszych OSB. Naley si jednak liczy z wiksz wraliwoci na lek w tej Grupie chorych. Wskazania Leczenie uzalenienia desde nikotyny (tabl. O przed. Uwalnianiu). Leczenie cikich epizodw depresji (tabl. Zmodyfikowanym o uwalnianiu). Przeciwwskazania Nadwraliwo na ktrykolwiek skadnik preparatu, rwnolege Stosowanie innych preparatw zawierajcych bupropión, drgawek napady (tome w wywiadzie), nowotwory OUN, cika marsko wtroby, bulimia lub jadowstrt psychiczny obecnie lub w wywiadzie, 14 po dni rwnolege Stosowanie inhibitorw MAO (lek mona stosowa najwczeniej zakoczeniu leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO, 24 h po zakoczeniu leczenia odwracalnymi inhibitorami MAO). W leczeniu uzalenienia desde nikotyny nie stosowa u OSB z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie. Nie stosowa u chorych, ktrzy podczas leczenia bupropionem Nagle przerywaj Stosowanie alkoholu lub lekw, ktrych nage odstawienie wie si ze zwikszonym ryzykiem wystpienia drgawek (np. Pochodne benzodiazepiny albo Leki uspokajajce). Nie naley stosowa dawek wikszych ni zalecane, poniewa wie SI a Z moliwoci wystpienia napadu drgawek. Ze wzgldu na wiksze ryzyko wystpienia napadw padaczkowych stosowa ostronie u OSB z czynnikami predysponujcymi hacer obnienia progu pobudliwoci drgawkowej: uraz gowy wywiadzie w, rwnolege Stosowanie lekw obniajcych prg pobudliwoci drgawkowej, cukrzyca leczona doustnymi lekami hipoglikemizujcymi lub insulina, uzalenienie desde alkoholu, Stosowanie lekw stymulujcych lub Apetyt zmniejszajcych. Leczenie bupropionem naley Przerwa w razie wystpienia napadu padaczkowego, objaww nadwraliwoci lub, reakcji anafilaktycznej, un przerwanie leczenia rozway w przypadku klinicznie istotnego podwyszenia cinienia ttniczego. Stosowa ostronie u chorych z agodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynnoci wtroby lub zaburzeniami czynnoci nerek. Chorych na depresj naley obserwowa vaina ktem wystpienia myli samobjczych, DOPKI nie wystpi wyrana remisja choroby leczenie naley Przerwa, jeeli dojdzie hacer nasilenia myli i / lub zachowa samobjczych, zwaszcza jeeli objawy s nasilone, wystpuj po raz pierwszy lub Nagle przed rozpoczciem leczenia naley okreli ryzyko wystpienia zaburze afektywnych dwubiegunowych. z chorych zaburzeniami czynnoci nerek lub wtroby leczonych bupropionem naley obserwowa vaina ktem wystpienia dziaa niepodanych, KTRE mog wiadczy o duym steniu Leku lub jego metabolitw. Podczas leczenia skojarzonego z nikotynow terapi zastpcz naley kontrolowa cinienie ttnicze. Podczas leczenia depresji zachowa ostrono u OSB z chorobami sercowo-naczyniowymi. Nie okrelono skutecznoci i bezpieczestwa u OSB do 18. r. niezalecane Stosowanie. Badania na na zwierztach wskazuj moliwo wystpienia uzalenienia desde bupropionu, jednak dowiadczenie KLINICZNE wskazuje AN podrá potencja uzaleniajcy Leku. Podczas stosowania elektrowstrzsw u OSB leczonych bupropionem naley zachowa ostrono. Lek Moe Dawa faszywie dodatnie Wyniki szybkich bada na obecno niektrych substancji, np. amfetaminy. Interakcje Nie stosowa z inhibitorami MAO rwnolegle ani w CIGU 14 po dni zakoczeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorw MAO lub 24 h po zakoczeniu stosowania odwracalnych inhibitorw MAO, wzgldu ze na ryzyko wystpienia dziaa niepodanych. W leczeniu uzalenienia desde tytoniu u OSB przyjmujcych Leki obniajce prg drgawkowy, lek mona stosowa wycznie w sytuacji, gdy spodziewane korzyci z leczenia przewyszaj ryzyko wystpienia napadu padaczkowego. El bupropión i hydroksybupropion s stosunkowo sabymi inhibitorami izoenzymu CYP2D6, zahamowanie tego izoenzymu utrzymuje si jeszcze przez 7 po dni zakoczeniu leczenia bupropionem. Rwnoczesne Stosowanie bupropionu i dezypraminy skutkowao 25-krotnym zwikszeniem c max dezypraminy i AUC. W przypadku rozpoczynania Terapii lekami o maym indeksie terapeutycznym metabolizowanymi przez diez izoenzym (m. in. konieczne moe por Dawki zwikszenie, jednak nie naley przekracza Dawki maksymalnej. Ostronie u chorych leczonych jednoczenie lewodop lub amantadyn wiksza czsto wystpowania dziaa niepodanych. Brak wystarczajcych danych dotyczcych stosowania bupropionu rwnolegle z lekami przeciwdepresyjnymi, innymi ni dezypramina i citalopram, benzodiazepiny pochodnymi z, diazepam ni innymi (w tym przypadku obserwowano osabienie dziaania uspokajajcego), neuroleptykami oraz zielem dziurawca. Jednoczesne Stosowanie z przezskrnymi systemami terapeutycznymi zawierajcymi nikotyn Moe powodowa wzrost cinienia ttniczego. Nie obserwowano interakcji alkoholem z, nie zaleca si jednak podczas jego spoywania leczenia bupropionem. Poniewa palenie tytoniu zwizane broma ze zwikszeniem aktywnoci izoenzymu CYP1A2, zaprzestanie palenia Moe skutkowa zwikszeniem Stenia lekw metabolizowanych przez diez izoenzym, np. teofiliny, takryny, klozapiny, prawdopodobnie rwnie flekainidu i pentazocyny. Przyjcie Leku z posikiem o duej zawartoci tuszczu Moe zwiksza ekspozycj na bupropión. Dziaania niepodane Bardzo czsto: bezsenno (aby zmniejszy czsto wystpowania bezsennoci, naley Unika podawania Leku wieczorem), gowy bl, sucho w Jamie ustnej, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudnoci i wymioty. Czsto: nadwraliwoci reakcje (pokrzywka), Utrata apetytu, pobudzenie, draliwo, Drenia, gowy zawroty, zaburzenia smaku, widzenia zaburzenia, Szum w uszach, wzrost cinienia ttniczego (w niektrych przypadkach znaczny), skry zaczerwienienie, brzucha bl, zaparcia, wysypka, MED, pocenie si, gorczka, bl w klatce piersiowej, osabienie. Niezbyt czsto: masy CIAA zmniejszenie, Depresja, spltanie, zaburzenia koncentracji, tachykardia. Rzadko: padaczkowe napady (czsto wystpowania drgawek wynosi 0,1 najczciej s de drgawki toniczno-kloniczne, KTRE w niektrych przypadkach mog powodowa spltanie poudarowe lub zaburzenia pamici). Bardzo rzadko: bardziej nasilone objawy nadwraliwoci (w tym obrzk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i duszno, wstrzs anafilaktyczny), staww ble, mini, gorczka w poczeniu z wysypk i innymi objawami wskazujcymi na wystpienie nadwraliwoci o charakterze opnionym (objawy posurowicz przypominajce chorob), zaburzenia Stenia glukozy que KRWI, agresja, wrogo, rozdranienie, niepokj, omamy, sny nieprawidowe, wcznie z koszmarami nocnymi, depersonalizacja, urojenia, paranoidalne myli, distonía, ataksja, parkinsonizm, brak koordynacji, zaburzenia pamici, parestezje, omdlenia, serca koatanie, rozszerzenie naczy, ortostatyczne niedocinienie, zwikszenie aktywnoci enzymw wtrobowych, taczka, zapalenie wtroby, Rumie wielopostaciowy, zesp Stevensa i Johnsona, uszczycy zaostrzenie, drenie mini, zaburzenia oddawania moczu (zwikszenie czstoci oddawania i / lub zatrzymanie moczu). Donoszono o przypadkach myli i / lub zachowa samobjczych w trakcie leczenia bupropionem lub w krtkim czasie po Leku przerwaniu stosowania. T niektrych chorych, gwnie psychiczn chorob z w wywiadzie, obserwowano psychotyczne objawy i maniakalne. przedawkowania Objawy: nasilenie dziaa niepodanych oraz senno, Utrata przytomnoci, zmiany w zapisie EKG (przewodnictwa zaburzenia, zaburzenia rytmu, wyduenie odcinka QRS, tachykardia). Brak swoistego Antidotum, zaleca si leczenie objawowe, podanie WGLA aktywowanego i pukanie odka. Cia i laktacja kategória B. T zwierzt lek nie wykazuje negatywnego wpywu na pd ani przebieg ciy. Ze wzgldu na brak odpowiednich bada u ludzi zaleca si Stosowanie u kobiet w w jedynie ciy przypadku cikich epizodw depresji, gdy korzy z leczenia przewysza potencjalne zagroenie dla podu. El bupropión przenika hacer pokarmu kobiecego nie zaleca si karmi Piersi podczas jego stosowania. p. o. Dawkowanie . niezalenie desde posikw tabletki poyka w caoci. Doroli. Leczenie nikotyny uzalenienia od. Zaleca si rozpoczcie leczenia jeszcze w okresie tytoniu palenia, zaprzestanie palenia powinno nastpi w pierwszych 2 tyg. Leku stosowania. Pocztkowo 150 mg / d rano przez 3 kolejne DNI, nastpnie 150 mg rano i po poudniu (naley zachowa odstp 8 h pomidzy dawkami). Maks. dawka jednorazowa wynosi 150 mg, dobowa 300 mg. Leczenie powinno trwa przynajmniej 7 tyg. Jeli 7-tyg. leczenie nie przynosi rezultatw, rozway odstawienie Leku. Nie broma Konieczna modyfikacja dawkowania podczas stosowania nikotynowego przezskrnego systemu terapeutycznego. T OSB z niewydolnoci nerek lub upoledzon czynnoci wtroby oraz u OSB w podeszym wieku 150 mg 1 / d stosowa ostronie. Lek odstawia stopniowo. Leczenie cikich epizodw depresji. 1 150 mg / d. po Jeeli 4 tyg. leczenia wystpi poprawa NIE, mona Dawk zwikszy do 300 mg 1 / d. Pomidzy kolejnymi dawkami naley zachowa odstp 24 h ze wzgldu na Moliwe wystpienie bezsennoci Jako dziaania niepodanego, nie podawa przed snem. Pocztek dziaania przeciwdepresyjnego Moe wystpi po 14 dniach leczenia, un przeciwdepresyjne po pene dziaanie kilku tygodniach leczenia. Leczenie naley prowadzi co najmniej 6 mies. Lek odstawia stopniowo. T chorych w podeszym wieku nie ma koniecznoci modyfikacji dawkowania. T chorych z zaburzeniami czynnoci wtroby lub nerek zalecana dawka 150 mg 1 / d. Uwagi Lek Moe negatywnie wpywa na sprawno psychofizyczn zachowa ostrono podczas prowadzenia pojazdw i obsugi urzdze Mechanicznych. Preparaty na rynku polskim zawierajce bupropión